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Es handelt sich um Ether verschiedener Polyethylenglycole ( Macrogole) mit Fettalkoholen, hauptsächlich Laurylalkohol. Allgemeine Strukturformel von Macrogollaurylethern Macrogollaurylether sind grenzflächenaktive Substanzen aus der Gruppe der Polyalkylenglycolether. Clemastin bindet vorwiegend an die Gruppe der H 1- Rezeptoren, weshalb es auch als H 1- Rezeptor- Antagonist bezeichnet wird.
Clemastin wirkt zudem als FIASMA ( funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase ).